Glycinderivatives

Abstract

Abstract Translated from German Die Glycinderivate der Formel R-CONH-CH₂-CONH-CH(R′)-CH₂COOH      I worin R eine Gruppe der Formel -CH(NH-R a )-(CH₂)₁₋₆-NH-R b (R-1) -(T) 1 oder 0 -C₆H₄-CH₂NH-R c (R-2) (T) 1 oder 0 -C₆H₄-(NH) n -C(NH)-L      (R-3) oder ist, und R a Wasserstoff, -COO-C₁₋₄-Alkyl, Z, -COC₆H₅ , -COC₆H₄N₃, -SO₂C₆H₅, -SO₂-Naphthyl oder -COCH₂N(Y)-CH₂CH₂NH-Y, Y Wasserstoff, Boc oder Z, R b eine Gruppe der Formel -C(NH)(CH₂)₀₋₃-CH₃ oder oder, falls R a eine Gruppe der Formel -COC₆H₄N₃, -SO₂C₆H₅, SO₂-Naphthyl oder -COCH₂N(Y)-CH₂CH₂NH-Y ist, auch Amidino, R c Wasserstoff oder Amidino, n die Zahl 1 oder 0 L Amino oder, falls n die Zahl 1 ist, auch -(CH₂)₀₋₃-CH₃, T eine Gruppe der Formel -CH₂-(O) 1 oder 0 -. -CH=CH-, -CH(R d )-CH₂- oder -CH₂CO-, wobei eine in der Gruppe T enthaltene Carbonylgruppe als Ketal vorliegen kann, R d Wasserstoff oder -NH-R a , R′ Wasserstoff oder -CO-R o , R o Amino, -NH-C₁₋₄-Alkyl, -NH(CH₂)₁₋₄-C₆H₅, -NH(CH₂)₁₋₄-C₆H₄-Hal, -NH-C₆H₄-COOH, -NH-C₆H₄-COO-C₁₋₄-Alkyl oder der Rest einer über die Aminogruppe gebundene α-Aminocarbonsäure ist, sowie Hydrate oder Solvate und physiologisch verwendbare Salze davon hemmen die Bindung von adhäsiven Proteinen an Blutplättchen, sowie die Blutplättchenaggreagation und die Zell-Zell-Adhäsion. The glycine derivatives of the formula R-CONH-CH₂-CONH-CH (R ′) - CH₂COOH I wherein R is a group of the formula -CH (NH-R a ) - (CH₂) ₁₋₆-NH-R b (R-1) - (T) 1 or 0 -C₆H₄-CH₂NH-R c (R-2) (T) 1 or 0 -C₆H₄- (NH) n -C (NH) -L (R-3) or is and R a is hydrogen, -COO-C₁₋₄-alkyl, Z, -COC₆H₅, -COC₆H₄N₃, -SO₂C₆H₅, -SO₂-naphthyl or -COCH₂N (Y) -CH₂CH₂NH-Y, Y is hydrogen, Boc or Z, R b is a group of the formula -C (NH) (CH₂) ₀₋₃-CH₃ or or, if R a is a group of the formula -COC₆H₄N₃, -SO₂C₆H₅, SO₂-naphthyl or -COCH₂N (Y) -CH₂CH₂NH-Y, also amidino, R c is hydrogen or amidino, n is the number 1 or 0 L amino or, if n is 1, also - (CH₂) ₀₋₃-CH₃, T is a group of the formula -CH₂- (O) 1 or 0 -. -CH = CH-, -CH (R d ) -CH₂- or -CH₂CO-, where a carbonyl group contained in group T can be present as a ketal, R d is hydrogen or -NH-R a , R ′ is hydrogen or -CO-R o , R o amino, -NH-C₁₋₄-alkyl, -NH (CH₂) ₁₋₄-C₆H₅, -NH (CH₂) ₁₋₄-C₆H₄-Hal, -NH-C₆H₄-COOH, -NH-C₆H₄-COO Is C₁₋₄-alkyl or the residue of an α-aminocarboxylic acid bonded via the amino group, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof inhibit the binding of adhesive proteins to platelets, as well as platelet aggregation and cell-cell adhesion. Sie werden hergestellt ausgehend von entsprechenden Verbindungen, die eine oder mehrere Estergruppen bzw. Amino-, Amidino- oder Guanidinoschutzgruppe(n) enthalten. They are produced starting from corresponding compounds which contain one or more ester groups or amino, amidino or guanidino protective group (s).

Inventors

• 👤 Leo Dr. Alig
• 👤 Albrecht Dr. Edenhofer
• 👤 Marcel Dr. Müller
• 👤 Arnold Trzeciak
• 👤 Thomas Dr. Weller

Bibliographic Details